Et medikament er et bioaktivt molekyl som, i kraft av sin struktur og kjemiske konfigurasjon, kan samhandle med proteinmakromolekyler , vanligvis kalt reseptorer , lokalisert i membranen , cytoplasmaet eller cellekjernen , noe som gir opphav til en handling og en tydelig effekt.
Enzymer regnes også som katalytiske reseptorer , siden de er i stand til å samhandle med ligander . I dette tilfellet involverer stoffene ( agonister ), i denne medikament-reseptorforeningen, nesten alltid supramolekylære bindinger, det vil si ikke kovalente bindinger med høy energi . (ca. 60 kcal mol ), men heller svakere, reversible bindinger som hydrofobe bindinger , Van der Waals eller hydrogenbindinger .
Moderne, i utformingen av nye medikamenter, brukes deskriptorer, som kategoriserer et molekyl etter elektroniske, geometriske, kvante-, termodynamiske og tilkoblingsaspekter, noe som gjør det mulig å bruke dataverktøy i utformingen av referansestrukturer eller seriehoder.
Når medikamentet, som er den aktive ingrediensen, presenteres som en bestemt farmasøytisk form, kalles det et legemiddel ; teknologiske produksjonskontingenter er allerede inkludert her, som vil bestemme tilstrekkelig biotilgjengelighet og stabilitet for den presentasjonen, det vil si god absorpsjon over en tidsperiode, og ingen kjemisk eller fysisk-kjemisk nedbrytning som påvirker dens funksjon i en levende organisme, det vil si, uten å svekke tilstrekkelig absorpsjon, gå fra den biofarmasøytiske fasen til den farmakokinetiske fasen som bestemmer vellykket ankomst av et bioaktivt molekyl til biofasen eller virkningsstedet, ved konsentrasjonsnivåer som garanterer en effekt.
I dag åpner den enorme fremgangen innen proteonomikk og de påfølgende endringene som proteiner kan lide i deres tertiære strukturer, hovedsakelig nye og suggestive veier i etterforskningen av bioaktive molekyler for å bekjempe farlige smittestoffer, som virus eller bakterier, og kreft.
Denne definisjonen er begrenset til de stoffene av klinisk interesse, det vil si de som brukes til forebygging, diagnostisering, behandling, lindring og kurering av sykdommer, [ 1 ] og navnet på toksisk foretrekkes for de stoffene som ikke er beregnet på klinisk bruk, men som de kan absorberes ved et uhell eller med vilje; og narkotika for de stoffene av sosial bruk som brukes til å endre stemninger.
Narkotika kan være stoffer skapt av mennesker eller produsert av og brukt av andre organismer. På denne måten anses hormoner , antistoffer , interleukiner og vaksiner som legemidler når de administreres i farmasøytisk form. [ 2 ] Kort sagt, for at et biologisk aktivt stoff skal klassifiseres som et legemiddel, må det administreres til kroppen eksogent og til medisinske formål.
Legemidler selges og brukes hovedsakelig i form av medisiner, som inneholder legemidlet/stoffene som er foreskrevet av en lege.
Ordet medikament kommer fra det greske phármakon , som ble brukt til å navngi både narkotika og medisiner . Begrepet phármakon hadde forskjellige betydninger, inkludert: "middel", "kur", "gift", "motgift", "medikament", " oppskrift ", "kunstig fargestoff", "maling", etc.
Legemidler kan være stoffer som er identiske med de som produseres av kroppen (for eksempel genetisk konstruerte hormoner ) eller industrielt syntetiserte kjemikalier som ikke finnes i naturen, men som har lignende områder i sin molekylære struktur og forårsaker en endring i aktiviteten til cellene.
Historisk sett har en medisinsk substans , uavhengig av opprinnelse eller fremstilling, blitt forstått som ethvert forbruksprodukt som tilskrives gunstige effekter på mennesker. Disse medisinske stoffene, akkurat som nåværende medisiner , var bygd opp av ett eller flere legemidler, som kalles virkestoffet eller virkestoffet [ 3 ] i nevnte stoffer, for å skille dem fra de ikke-medisinske elementene som utgjør dem.
I tillegg til det kjemiske navnet på et legemiddel, tildeler farmasøytiske produsenter, i forbindelse med vitenskapelige og akademiske institusjoner, det et offisielt internasjonalt navn, det internasjonale ikke-proprietære navnet på legemidlet. Imidlertid markedsføres det ofte av produsenten under et proprietært (eller handelsnavn), som kan variere fra land til land, noe som har ført til mye forvirring angående navnene på legemidler og medisiner .
For å løse dette har de ulike lovgivningene forutsatt ulike kontrollsystemer av navnene på legemidlene og legemidlene som utleveres.
Medikament forstås som tilstanden der et legemiddel presenteres for praktisk bruk for å vurdere den maksimale terapeutiske fordelen for individet og minimere uønskede bivirkninger.
Et legemiddel er summen av en legemiddelform og dens emballasje (emballasje, merking, kartong, prospekt).
Den primære emballasjen er den beholderen eller annen form for emballasje som er i direkte kontakt med stoffet eller farmasøytisk form (blister, tube, flaske, etc.). Sekundæremballasjen er den ytre emballasjen som primæremballasjen er plassert i (koffert, boks, brosjyre osv.)
Farmasøytiske former er de aktive ingrediensene pluss hjelpestoffene . De er et halvfabrikat i presentasjon:
Handelsnavn på medisiner varierer i mange land selv når de har det samme stoffet; Av denne grunn brukes navnet på legemidlet sammen med navnet på legemidlet.
Legemidler kan syntetiseres eller utvinnes fra en levende organisme, i sistnevnte tilfelle må legemidlet renses og/eller kjemisk modifiseres, før det anses som sådan.
Aktiviteten til et medikament varierer på grunn av dets natur, men det er alltid relatert til mengden inntatt eller absorbert. For eksempel er onkologiske legemidler, som kurerer kreft, kjent som høypotente aktive ingredienser og brukes i svært små konsentrasjoner for å kurere en spesiell type kreft. Hver av dem forårsaker flere bivirkninger og overdose kan påvirke friske celler negativt; slik er tilfellet med oksaliplatin , letrozol , cisplatin , anastrozol , etc.
De er plantevernmidler med urter . Den aktive ingrediensen kan være et resultat av interaksjonen mellom en rekke komponenter som virker både på et patogent middel og på en rekke kroppssystemer som deltar i immunitet .
Den aktive farmasøytiske ingrediensen kan være ukjent eller kofaktorer kan eksistere for å oppnå terapeutiske mål. En måte produsenter har forsøkt å løse dette på er ved å standardisere en sammensatt markør. Standardisering er imidlertid ennå ikke standardisert: forskjellige selskaper bruker forskjellige markører, eller forskjellige nivåer av de samme markørene, eller forskjellige analysemetoder for markørforbindelser.
For eksempel er johannesurt ofte standardisert til hypericin som nå er kjent for å ikke være den "aktive ingrediensen" for bruk av antidepressiva . Andre selskaper standardiserer det til hyperforin eller begge deler, selv om det kan være så mange som 24 mulige kjente aktive ingredienser. Mange urteleger tror at den aktive ingrediensen i en plante er selve planten.
Risikoen for denne typen forurensning er ikke fullt ut forstått, men forskning har startet de siste årene på effektene og hvordan de kan elimineres.
Analgetika, betennelsesdempende midler, prevensjonsmidler, antibiotika og andre produkter som fyller medisinskapene og som tas med en viss regelmessighet, havner i vannet i elver, innsjøer osv.
Mengdene som er registrert for nå utgjør ingen risiko for menneskers helse, men risikoen for interaksjon mellom de ulike stoffene er bekymringsfull.
Når et legemiddel inntas, skilles en stor del av virkestoffet ut gjennom urin og avføring, og ender opp i avløpsvannet som kommer til renseanleggene for å renses. Problemet er at behandlingene i disse renseanleggene ikke er nok til å trekke ut de farmakologiske restene fullt ut, så de ender opp med å reise til elver, innsjøer, hav, akviferer og til slutt, selv om de er i små mengder, havner de i kranene våre. .
Det er anslått at mer enn 20 legemidler med varierende sammensetning avhengig av land finnes i avløpsvann.
Legemidler som kolesterolregulatorene clofibric acid og gemfibrozil , smertestillende naproxen og diclofenac , anti-inflammatorisk ibuprofen , antiepileptisk karbamazepin og betablokkeren atenolol ble påvist i avløpsvann fra Spania .
Studien avslører at selv koffeinen som tas med kaffe kan havne i disse vannet. Det er påvist mengder av et antibakterielt desinfeksjonsmiddel som triclosan , som er inkorporert i mange vaskemidler og er bekymringsfullt ettersom det kan generere resistens hos bakterier. Konsentrasjonen av disse restene utgjør ingen risiko for menneskers helse, det som er bekymringsfullt er at det i hver liter kan være et stort antall medikamenter som til og med kan interagere med hverandre.
En annen svært viktig effekt er den kumulative effekten på økosystemene. En velbegrunnet frykt er at den konstante eksponeringen av mikroorganismer i økosystemet for antimikrobielle stoffer kan generere patogener som er resistente mot disse stoffene, og sette behandlingen av fremtidige infeksjoner i fare.
Ikke mindre viktig er effekten av p- piller og hormonbehandlinger som fortsatt er aktive når de når miljøet og kan endre det endokrine systemet til organismer.
Metoder for eliminering av medikamentrester i vann studeres, inkludert behandling med ozon .
Et viktig tiltak å ta hensyn til vil være å ikke kaste bort vann for å sende et mindre volum vann til renseanleggene slik at det kan renses effektivt.