| Meloksikam | ||
|---|---|---|
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
| 4-hydroksy-2-metyl-N-(5-metyl-2-tiazolyl)-2H-1,2-benzotiazin-3-karboksamid. | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS-nummer | 71125-38-7 | |
| ATC-kode | M01 | |
| PubChem | 5281106 CID 5281106 | |
| Narkotikabank | DB00814 | |
| ChemSpider | 10442740 | |
| UNII | VG2QF83CGL | |
| KEGG | D00969 | |
| ChEMBL | 599 | |
| kjemiske data | ||
| Formel | C14H13N3O4S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ | |
| molvekt | 351.403 g/mol | |
| SMILCc1cnc(s1)NC(=O)C\3=C(/O)c2ccccc2S(=O)(=O)N/3C | ||
| Farmakokinetikk | ||
| Biotilgjengelighet | 89 % | |
| proteinbinding | 99,4 % | |
| Metabolisme | lever ( CYP2C9 og 3A4 - mediert). | |
| halvt liv | 15:00 til 20:00 | |
| Utskillelse | urin og avføring også | |
| Kliniske data | ||
| Handelsnavn | mobil | |
| graviditetskategori | i tredje trimester | |
| administrasjonsveier | muntlig | |
| medisinsk melding | ||
Meloksikam er et cyklooksygenasehemmer (det har mer affinitet for Cox2 ) fra gruppen av ikke - steroide antiinflammatoriske legemidler ( NSAIDs ) . Det er et derivat av oxicam , nært beslektet med piroxicam . [ 1 ]
Det brukes til å lindre symptomene på leddgikt , primær dysmenoré eller feber , og som et smertestillende middel , spesielt når det er ledsaget av en inflammatorisk tilstand . Dette legemidlet er hovedsakelig indisert for behandling av symptomer som stammer fra revmatoid artritt og slitasjegikt . [ 2 ] Dens smertestillende effekt begynner å lindre smerte mellom 30 og 60 minutter etter inntak. [ 3 ]
Kliniske studier publisert i 2009 og 2010 på meloksikam har bekreftet dets effekt som nødprevensjonsmiddel . Ifølge Horacio Croxatto , fra det chilenske instituttet for reproduktiv medisin (ICMER), hvis nye studier bekrefter disse funnene, kan det erstatte andre nødprevensjonsmidler , som ulipristalacetat , mifepriston og levonorgestrel . [ 4 ]
Meloxicam ble utviklet av Boehringer Ingelheim -selskapet . [ referanse nødvendig ]
Etter inntak absorberes meloksikam fullstendig og når en maksimal plasmakonsentrasjon i løpet av 2 til 4 timer. Antacida og mat endrer ikke hastigheten eller omfanget av dets absorpsjon. Den gjennomgår betydelig enterohepatisk resirkulasjon , noe som gir den en lang halveringstid (omtrent 50 timer, selv om det varierer mye fra person til person ). [ referanse nødvendig ]
Det er i stor grad bundet til plasmaproteiner (99 %) og distribuert til leddvæsken , hvor det når omtrent 50 % av plasmakonsentrasjonen (selv om konsentrasjonene etter 7-12 dager er omtrent like i plasma og leddvæske). leddvæsken). Den viktigste metabolske transformasjonen er hydroksylering , mediert av cytokrom P-450 , og glukuronidering , slik at bare 5-10 % skilles ut i urin og feces uten metabolisering. [ referanse nødvendig ]
Meloksikam er et NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler) som tilhører gruppen av enolsyrer , og er strukturelt beslektet med piroksikam . Meloksikam reduserer symptomer som smerte og stivhet betydelig, med lav forekomst av gastrointestinale bivirkninger . Dette stoffet har anti- inflammatoriske , smertestillende og febernedsettende egenskaper . Virkningsmekanismen er relatert til den selektive hemmingen, ved terapeutiske doser, av cyklooksygenase ( COX ). [ 5 ]
Bruk av meloksikam kan forårsake gastrointestinal toksisitet og blødninger, svært mørk eller svart avføring (et tegn på intestinal blødning), tinnitus , hodepine og kløe . Risikoen for bivirkninger er lavere enn den som er forbundet med bruk av andre NSAIDs som diklofenak , naproksen eller piroksikam . Meloksikam påvirker ikke blodplatefunksjonen signifikant . Personer med en familiehistorie med kardiovaskulære sykdommer eller cerebrovaskulære ulykker bør være forsiktige, siden de mulige kardiovaskulære bivirkningene av dette legemidlet kan være alvorlige i risikogrupper. [ 6 ]
I oktober 2020 krevde US Food and Drug Administration (FDA) at legemiddeletiketten ble oppdatert for alle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler for å beskrive risikoen for nyreproblemer hos ufødte babyer som resulterer i lavt fostervann [ 7 ] De anbefaler å unngå NSAIDs hos gravide kvinner ved eller etter 20 uker av svangerskapet. [ 8 ]
Meloksikam brukes også i veterinærområdet , oftest til hunder og storfe, men det brukes også til katter og eksotiske dyr. Det markedsføres under navnet Metacam. Bivirkninger hos dyr er lik de hos mennesker, inkludert intestinal irritasjon (oppkast, kvalme og sårdannelse). Mer usannsynlig er lever- og nyretoksisitetseffekter. [ referanse nødvendig ]
Kliniske studier publisert i 2009 og 2010 på meloksikam har bekreftet dets effekt som nødprevensjonsmiddel . Ifølge Horacio Croxatto (fra det chilenske instituttet for reproduksjonsmedisin (ICMeR), hvis nye studier bekrefter disse funnene, kan det erstatte andre nødprevensjonsmidler (som ulipristalacetat , mifepriston og levonorgestrel ). [ 4 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 4 ] Meloksikam er et NSAID (ikke-steroid antiinflammatorisk, cyklooksygenase 2-hemmer, COX2) som vanligvis brukes som smertestillende , betennelsesdempende og febernedsettende - i leddgikt -prosesser - lett tilgjengelig og lav pris, har vist (studier fra 2009 og 2010) at det hemmer eggløsning (hindrer ruptur av follikkelen som inneholder egget , slik at det ikke kunne befruktes ), tatt i doser på 30 mg i fem påfølgende dager etter av samleie oppfører seg som et effektivt nødprevensjonsmiddel . Meloksikam endrer ikke det endokrine systemet og forårsaker ikke menstruasjonsendringer . En av studiene er utført av Cristián Jesam , Ana María Salvatierra , J. ill L. Schwartz og Horacio B. Croxatto , forskere ved Chilean Institute of Reproductive Medicine (ICMeR) og Fakultet for kjemi og biologi, Universitetet i Santiago de Chile . [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]
Handelsnavnene som meloksikam markedsføres under i Europa er blant annet: [ 16 ]
De kommersielle navnene som meloksikam markedsføres under i Spania er blant annet: [ 17 ] [ 18 ]
Noen av de veterinære formuleringene er: [ referanse nødvendig ]