Farmakologisk administreringsvei forstås som veien valgt for å levere et medikament til dets endelige destinasjonspunkt: det cellulære målet. Det er med andre ord den valgte måten å inkorporere et stoff i kroppen på. [ 1 ]
På samme måte brukes noen av disse rutene også for å unngå dehydrering og ernæringsmessig støtte til pasienter. [ 2 ]
Imidlertid er det to steder som har spesielle egenskaper: munnslimhinnen og endetarmsslimhinnen (terminaldelen av tykktarmen). I begge slimhinnene, etter absorpsjon, er stoffet fullt eller stort sett inkorporert i det større venekretsløpet som leder direkte til hjertet. Derfra distribueres det gjennom hele kroppen gjennom den systemiske sirkulasjonen. I resten av fordøyelsesslimhinnen, når det først er absorbert, blir stoffet inkorporert i det mindre venøse kretsløpet, som passerer gjennom leveren før det når hjertet. Denne informasjonen er veldig viktig, siden passasjen gjennom leveren innebærer en første metabolisering av stoffet, noe som reduserer dets biotilgjengelighet. Dette er kjent som first-pass effect eller first-pass metabolisme .
Legemidlet kommer vanligvis inn i kroppen etter svelging. Når den først er i magen, blir den utsatt for egenskapene til juicene, som på grunn av deres surhet i stor grad favoriserer ioniseringen av stoffet, noe som vanskeliggjør absorpsjon. Når den når tynntarmen, endres den luminale pH-verdien og passiv absorpsjon favoriseres sterkt. Imidlertid er det i tarmslimhinnen mange mekanismer for å utføre absorpsjonsprosesser mot gradienten, selv om det er vanskelig å oppnå tilstrekkelige plasmanivåer for å være effektive.
Avhengig av medisinering bør oral administrering gjøres med måltider, faste, etter at du har stått opp eller før du legger deg, etc. Det er også viktig å kjenne til inkompatibiliteten til visse medisiner. [ 3 ]
Absorpsjon skjer i kapillærene på undersiden av tungen, og når stoffet passerer inn i blodet, inkorporeres det, via den venøse ruten, direkte i sirkulasjonen til Superior V. Cava, og unngår førstepassasjeeffekten. pH-forholdene i munnen letter den passive diffusjonen av mange medikamenter. En annen fordel er at det forhindrer ødeleggelse av noen medikamenter på grunn av mage-pH. En av hovedulempene er den ubehagelige smaken til mange stoffer. Noen av stoffene som brukes sublingualt er nifedipin eller nitroglyserin .
Under visse tilstander der svelging ikke er mulig, kan mat eller legemidler administreres direkte til mage- eller tarmslimhinnen, ved bruk av rør (som nasogastrisk sonde ) eller direkte i nærvær av stomier ( gastrostomi , jejunostomi , kolostomi , etc.) prosedyre kalt gastrolyse.
Hovedfaktoren å ta hensyn til er forskjellen i pH i begge slimhinnene. I mageslimhinnen absorberes fettløselige legemidler eller svake syrer, som barbiturater eller salisylater , godt , mens økningen i pH i tarmslimhinnen favoriserer passiv diffusjon av legemidler. Faktisk er det nettopp de sterke syrene og basene som har vanskelig for å absorbere. Noen ganger har bruk av medikamenter som ikke gir noen absorpsjon effekten av en aktuell medisin på mage-tarmslimhinnen. Hovedulempen er at polypeptidsubstanser brytes ned av virkningen av bukspyttkjertelenzymer, noe som hindrer medisiner som insulin i å bli brukt gjennom fordøyelseskanalen.
Rektale administrasjonsformer brukes for å oppnå lokale effekter. De brukes også når det er vanskeligheter med å administrere andre veier. For eksempel hos små barn, hos pasienter med oppkast eller svelgevansker. Legemidlet introduseres direkte i kroppen ( stikkpiller ) eller ved hjelp av en eller annen mekanisme ( klyster , rektalsonde , ...) og den langsomme infusjonen av store volumer kalles proktoklyse.
Absorpsjon skjer gjennom hemorrhoidal plexus, som delvis omgår leveren før den kommer inn i den systemiske sirkulasjonen. Dens største ulempe er at absorpsjonen er svært uregelmessig, på grunn av tilstedeværelsen av fekalt materiale som gjør det vanskelig for stoffet å komme i kontakt med slimhinnen.
Faktorer som påvirker rektal absorpsjon.
Selv om dens opprinnelige betydning ikke er det, anses den parenterale ruten i dag som den som introduserer stoffet i kroppen takket være bruddet av barrieren gjennom en mekanisme som vanligvis er en hul nål inni kalt en nål for parenteral bruk . Innenfor hovedveiene for parenteral administrering er intravenøs , intraarteriell , intramuskulær og subkutan , med flere andre. Den parenterale administreringsveien har den fundamentale fordelen at den leverer medikamentet direkte eller nesten direkte til den systemiske sirkulasjonen, bortsett fra i noen spesielle former som er nesten karakteristiske for den topiske ruten. Det tillater også behandling hos pasienter som ikke kan eller bør bruke oral vei (bevisstløs, dysenteri, etc.).
Den parenterale ruten har flere ulemper:
Den intratrakeale ruten ble sjelden brukt til å påføre fortynnede stoffer på slimhinnen i luftrøret, hovedsakelig i kliniske nødsituasjoner. Den intraalveolære ruten består av påføring av et medikament som vanligvis er fortynnet i serum, ved hjelp av trykksetting og mikronisering av partiklene på en slik måte at når de inhaleres, transporteres de i den inspirerte luften og når slimhinnen i de terminale bronkiene og til og med lunge alveoler. Vanligvis er det snarere en aktuell behandling utført på bronkialslimhinnen, hvor den lokale effekten av bronkodilatasjon søkes. De galeniske formene som er involvert i denne banen er aerosoler og forstøvere .
De to store fordelene med denne ruten er at den bringer en stor absorpsjonsflate i spill og at den tillater farmakologisk bruk av gassformige stoffer, slik som selve oksygen eller de fleste generelle anestetika.
Den aktuelle ruten som brukes på hud og slimhinner for administrering av legemidler. Dermed inkluderer dette den konjunktivale , orale og urogenitale slimhinnen . Karakteristisk for denne ruten er at effekten er fundamentalt søkt på lokalt nivå, ikke interessert i absorpsjon av de aktive ingrediensene. Med hensyn til munnslimhinnen må det skilles med sublingual rute. I dette tilfellet er det ikke viktig at stoffet absorberes, og søker dets effekt på selve slimhinnenivået, mens det i den sublinguale ruten som søkes er passasjen av stoffet inn i blodet. Forskjellen er gitt av stoffets art eller sammensetningen av hjelpestoffene som følger med det.
Aktuelle oftalmiske legemidler brukes for deres effekter på applikasjonsstedet. Systemisk absorpsjon som følge av drenering gjennom den nasolacrimale kanalen er generelt uønsket. Legemidler som absorberes gjennom øyetrennet metaboliseres ikke i leveren, så oftalmisk administrering av β-antiadrenerge dråper eller kortikosteroider kan forårsake uønskede effekter. For at lokale effekter skal oppstå, må stoffet absorberes gjennom hornhinnen; derfor akselererer hornhinneinfeksjoner eller traumer absorpsjonen. Systemer som forlenger virkningsvarigheten (for eksempel suspensjoner og salver) er svært nyttige i oftalmisk behandling. Okulære implantater, slik som pilokarpin -inneslutninger for behandling av glaukom , tilbyr kontinuerlig påføring av en liten mengde av stoffet. Svært lite går tapt gjennom okulær drenering, og derfor minimeres dens systemiske bivirkninger. [ 4 ]
Alle oftalmiske medisiner har evnen til å bli absorbert i den generelle sirkulasjonen, så uønskede systemiske bivirkninger kan oppstå. Nesten alle oftalmiske legemidler frigjøres lokalt i øyet, og potensielt toksiske lokale effekter skyldes overfølsomhetsreaksjoner eller direkte toksiske effekter på hornhinnen, bindehinnen, periokulær hud og neseslimhinnen. Konserveringsmidler, som benzalkoniumklorid , klorbutanol, chelatorer og timerosal , brukes ofte i øyedråper og kontaktlinseløsninger for deres antimikrobielle effekt . [ 5 ]
Administrasjonsveien for øremedisin består av påføring av hovedsakelig flytende preparater til den ytre hørselskanalen, for å utøve en lokal virkning. Den enkle tilgangen til øret gjør mange otologiske prosesser mottakelige for å bli behandlet topisk.
Selv når den aktuelle ruten er utformet for lokal bruk av stoffet, tillater huden passering av noen stoffer, hvis det av sin natur, til de når de dermale kapillærene. Denne muligheten kan favoriseres gjennom bruk av TTS (Transdermal Therapeutic Systems) designet for å oppnå perkutan tilførsel av aktive ingredienser med en programmert hastighet, eller i løpet av en bestemt periode. Denne ruten er også kjent som den perkutane ruten .