| Loratadin | ||
|---|---|---|
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
| Etyl-4-(8-klor-5,6-dihydro- 11H - benzo[5,6]cyklohepta[1,2-b]pyridin-11-olidin)-1-piperidinkarboksylat | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS-nummer | 79794-75-5 | |
| ATC-kode | R06AX13 _ | |
| PubChem | 3957 | |
| Narkotikabank | DB00455 | |
| ChemSpider | 3820 | |
| UNII | 7AJO3BO7QN | |
| KEGG | D00364 | |
| ChEBI | 998 | |
| kjemiske data | ||
| Formel | C22H23N2ClO2 _ _ _ _ _ _ _ _ | |
| molvekt | 382,88 g/mol | |
| SMILO=C(OCC)N4CC/C(=C2/c1ccc(Cl)cc1CCc3cccnc23)CC4 | ||
|
InChIInChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6- 5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3 nøkkel: JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA -N | ||
| Farmakokinetikk | ||
| Biotilgjengelighet | nesten 100% | |
| proteinbinding | 97–99 % | |
| Metabolisme | Lever (via CYP2D6 - og 3A4 ) | |
| halvt liv | 8 timer. Aktiv metabolitt desloratadin 27 timer | |
| Utskillelse |
40 % som konjugerte metabolitter i urin. Tilsvarende mengde i avføring | |
| Kliniske data | ||
| Handelsnavn | Civerán, Clarityne | |
| Lisensinformasjon | EMA : lenke | |
| graviditetskategori | B1 ( AU ) Dyrestudier har ikke vist uønskede effekter på fosteret, men det finnes ingen adekvate og velkontrollerte kliniske studier på gravide. Den kan brukes med medisinsk overvåking. ( USA ) | |
| Lovlig status | GSL ( Storbritannia ) OTC ( USA ) | |
| administrasjonsveier | Muntlig | |
| medisinsk melding | ||
Loratadine er et legemiddel som brukes til å behandle allergier . [ 1 ] Det er noen ganger kombinert med pseudoefedrin , et avsvellende middel, nyttig for forkjølelse så vel som allergier. [ 2 ] [ 3 ]
Loratadin er indisert for å lindre symptomene på kronisk urticaria og andre dermatologiske allergiske tilstander . [ 1 ] Det fungerer også for behandling og kontroll av symptomer på allergisk rhinitt , som nysing, rennende nese og kløe . I sin tur hjelper det å lindre allergisk konjunktivitt og dens symptomer som tårer og kløende øyne. [ 4 ]
Loratadin er et trisyklisk antihistamin , som har en selektiv og perifer H1-antagonistvirkning . Det har en langvarig effekt og forårsaker normalt ikke døsighet, da det ikke raskt kommer inn i sentralnervesystemet . [ 1 ]
Selv om bivirkningene av dette stoffet ikke er vanlige, kan følgende oppstå: [ 1 ]
Hvis du opplever noen av følgende symptomer, kontakt legen din umiddelbart: [ 1 ]
Dette legemidlet og dets relaterte metabolitter skilles ut i morsmelk. Det tilhører gruppe B i de farmakologiske kategoriene under graviditet av United States Food and Drug Administration . [ 1 ] Antihistaminer kan hemme amming på grunn av deres antikolinerge effekt . På grunn av risikoen for uønskede effekter (irritabilitet eller opphisselse) anbefales det å slutte å amme eller unngå administrering av stoffet. [ 5 ]
Loratadin metaboliseres til desloratadin (dekarboksyetoksyloratadin), som er dets aktive metabolitt og en potent H1-reseptorantagonist. Produksjonen forklarer loratadins lange virkningsvarighet, som er omtrent 24 timer. [ 6 ] Mekanismen er hydrolyse , etterfulgt av spontan dekarboksylering . I humane levermikrosomer katalyseres denne mekanismen av cytokrom P450 , hovedsakelig CYP3A4- og CYP2D6 -isoenzymene . 97 % av loratadin er dermed bundet til plasmaproteiner. [ 6 ] Halveringstiden til loratadin er ca. 8 timer og metabolitten til 28 timer. [ 6 ]