| Heparin | ||
|---|---|---|
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
| Heparin | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS-nummer | 9005-49-6 | |
| ATC-kode | B01 AB01 C05 BA03 S01 XA14 | |
| PubChem | 22833565 | |
| Narkotikabank | DB01109 | |
| ChemSpider | 172161 | |
| UNII | T2410KM04A | |
| ChEBI | 526514 | |
| kjemiske data | ||
| Formel | C26H41N1O = 34S4 _ _ _ _ _ | |
| molvekt | 12 000–15 000 g/mol | |
|
InChIInChI=1S/C26H41NO34S4/c1-4(28)27-7-9(30)8(29)6(2-52-63(43.44)45)53-24(7)56-15-10( 31) 11(32)25(58-19(15)21(36)37)55-13-5(3-62(40,41)42)14(60-64(46,47)48)26( 59- 22(13)38)57-16-12(33)17(61-65(49.50)51)23(39)54-18(16)20(34)35/h5-19.22- 26.29-33.38-39H, 2-3H2,1H3,(H,27,28)(H,34,35)(H,36,37)(H,40,41,42)(H,43,44,45)(H,46,47,48)(H) ,49,50,51)/t5-,6+,7+,8+,9+,10+,11+,12-,13- ,14+,15-,16-,17+,18+, 19-,22-,23?,24+,25+,26-/m0/s1 nøkkel: ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N | ||
| Farmakokinetikk | ||
| Biotilgjengelighet | uberegnelig | |
| Metabolisme | Hepatisk | |
| halvt liv | 1,5 timer | |
| Utskillelse | Nyre | |
| Kliniske data | ||
| graviditetskategori | C | |
| Lovlig status | Medisinsk resept | |
| administrasjonsveier | intravenøst , subkutant | |
| medisinsk melding | ||
Heparin - fra det greske ηπαρ ( epar ) , lever - er en svært sulfatert glykosaminoglykan som er mye brukt som et injiserbart antikoagulant , og har den høyeste kjente ladningstettheten av ethvert biomolekyl . Den kan også brukes til å danne en antikoagulerende indre overflate i forskjellige eksperimentelle og medisinske enheter som reagensrør og nyredialysemaskiner .
Selv om dens primære bruk i medisin er som et antikoagulant , forblir dens sanne fysiologiske rolle i kroppen usikker, fordi blodantikoagulasjon oppnås først og fremst av endotelcelle -avledede heparinsulfatproteoglykaner . [ 1 ] Heparin lagres vanligvis i mastcellenes sekretoriske granuler og frigjøres kun i det vaskulære systemet på steder med vevsskade. Det har blitt foreslått at heparins primære formål, snarere enn antikoagulasjon, er forsvar på disse stedene mot invaderende bakterier og annet fremmedmateriale. [ 2 ] Videre er dette observert på tvers av en lang rekke forskjellige arter, inkludert noen virvelløse dyr, som ikke har et lignende blodkoagulasjonssystem.
I naturen er heparin en polymer med en kjede av variabel størrelse. Farmasøytisk ufraksjonert heparin er heparin som ikke har blitt fraksjonert for å isolere den " lavmolekylære" fraksjonen av molekyler . I kontrast har lavmolekylært heparin gjennomgått fraksjonering for å gjøre farmakodynamikken mer forutsigbar.
Heparin er oppført på WHOs liste over essensielle medisiner , en liste som inkluderer de viktigste medisinene som trengs i et grunnleggende helsesystem . [ 3 ]
Heparin ble opprinnelig isolert fra leverceller , i forskning ved Johns Hopkins University . [ 4 ]
Det virker på trombin , som spiller en viktig rolle i dannelsen av blodpropp. Klassisk heparin utøver sin antikoagulerende effekt ved å akselerere dannelsen av molekylære komplekser mellom antitrombin III, mens faktor II (protrombin), IX, X, XI og XII inaktiveres. Av spesiell betydning er virkningen på trombin og faktor X.
I tilfelle av heparinforgiftning er motgiften som brukes protamin , i en dose på 1 mg IV for hver 100 enheter heparin administrert i løpet av de siste fire timene.
Det kan forårsake alvorlig blødning, trombocytopeni , osteoporose , akutt hjertetamponade, hudlesjoner og overfølsomhet for stoffet.
Det internasjonale forskerteamet ledet av amerikaneren Robert Lindhardt , der spanske forskere fra CSIC og University of La Rioja deltar , klarte å syntetisere heparin i 2008, i små doser, selv om de innen 5 år håper å kunne skaffe det i store mengder mengder. [ 5 ]
Den estimerte levetiden varierer fra 18 måneder til tre år, avhengig av produsent.