Metokarbamol

Metokarbamol
Systematisk ( IUPAC ) navn
IUPAC navn[2-hydroksy-3-(2-metoksyfenoksy)propyl]karbamat
Identifikatorer
CAS-nummer 532-03-6
ATC-kode M03 BA03
ATCvet-kode ikke tildelt
PubChem 4107
PubChemSID 7847468
kjemiske data
Formel C11H15NO5 _ _ _ _ _
molvekt 241,2405 g /mol
SMILCOC1=CC=CC=C1OCC(COC(=O)N)O
Fysiske data
smeltepunkt 93 °C (199 °F)
Kliniske data
Handelsnavn Robaxin, Robaxisal, Robaxifen
Bruk ved amming Tillatt for bruk ved amming med forbehold og medisinsk overvåking. (I de fleste land)
graviditetskategori Det er ingen menneskelige studier. Legemidlet skal kun brukes når de potensielle fordelene rettferdiggjør mulige risikoer for fosteret. Det er etter den behandlende legens skjønn. ( USA )Det bør bare brukes når de potensielle fordelene rettferdiggjør mulige risikoer for fosteret.
Lovlig status Gruppe IV (medisiner utstedt på resept, autorisert for salg utelukkende i apotek.) ( MEX )
administrasjonsveier Muntlig
 medisinsk melding

Metokarbamol er et sentralt virkende muskelavslappende middel som er nyttig ved muskelspasmer. [ 1 ] Som med andre muskelavslappende midler, er metokarbamol mindre effektivt ved kroniske tilstander. [ 2 ]

Metokarbamol er et hvitt pulver, lite løselig i vann og kloroform, men løselig i alkohol. Det er karbamatet til guaifenesin . [ 3 ]

Metokarbamol er tilgjengelig oralt som enkeltmiddel eller i kombinasjon med smertestillende/anti-inflammatoriske midler , enten acetaminophen , aspirin eller ibuprofen . I begynnelsen av markedsføringen var det en parenteral variant for intravenøs (IV) eller intramuskulær (IM) injeksjon, men bruken i disse rutene var assosiert med smerte, hudløsning og tromboflebitt på injeksjonsstedet. I tillegg har for rask IV-injeksjon vært assosiert med synkope, hypotensjon, bradykardi og anfall. På grunn av risikoen for anfall ble parenteral bruk av stoffet hos pasienter med epilepsi ikke lenger anbefalt. [ 4 ]

Metabolisme og virkningsmekanisme

Metokarbamol: administrert oralt absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Dyrestudier indikerte at absorpsjon skjer i tynntarmen. Metokarbamol metaboliseres hos mennesker, antagelig i leveren, ved dealkylering, hydroksylering og konjugering med glukuronsyre og sulfat. Dets to identifiserte metabolitter er: 3-(2-hydroksyfenoksy),1,2-propandiol-1-karbamat og 3-(4-hydroksy-2-metoksyfenoksy)-1,2-propandiol-1-karbamat. Små mengder uendret metokarbamol er også gjenfunnet i feces. Den nøyaktige virkningsmekanismen er ikke kjent. Metokarbamol antas å virke på sentralnervesystemet, kanskje ved å deprimere polysynaptiske reflekser. [ 5 ]

Referanser

  1. ^ Valtonen, EJ (august 2008). "En dobbeltblind studie av metokarbamol versus placebo i smertefulle muskelspasmer . " Current Medical Research and Opinion 3 (6): 382-385. doi : 10.1185/03007997509114791 . Hentet 18. februar 2018 . 
  2. Elenbaas, JK (oktober 1980). Sentralt virkende orale skjelettmuskelavslappende midler. [ Sentralt virkende orale skjelettmuskelavslappende midler. ]. American journal of hospital pharmacy 37 (10): 1313-23. 
  3. Bruce, R.B.; Turnbull, L.B.; Newman, JH (januar 1971). "Metabolisme av metokarbamol hos rotter, hunder og mennesker." . Tidsskrift for farmasøytiske vitenskaper 60 (1):104 . Hentet 19. februar 2018 . 
  4. ^ Waldman, Howard J. (oktober 1994). Sentralt virkende skjelettmuskelavslappende midler og tilhørende legemidler . Journal of Pain and Symptom Management 9 (7):434-441. doi : 10.1016/0885-3924(94)90199-6 . 
  5. Teva Canada Limited (2013). Analgetiske og muskelavslappende kapsler (PDF (offentlig tilgang) ) . Produktmonografi (Canada).