Meprobamat

meprobamat
Systematisk ( IUPAC ) navn
IUPAC navn[2-(karbamoyloksymetyl)-2-metylpentyl]karbamat
Identifikatorer
CAS-nummer 57-53-4
ATC-kode N05 BC01
ATCvet-kode ikke tildelt
PubChem 4064
Narkotikabank DB00371
kjemiske data
Formel C9H18N2O4 _ _ _ _ _ _
molvekt 218,2502 g /mol
SMILCCCC(C)(COC(=O)N)COC(=O)N
Kliniske data
Handelsnavn Equanil®; Miltown®
Bruk ved amming Muligens farlig. (I alle land)
Lovlig status Gruppe II ( MEX )
administrasjonsveier Muntlig
 medisinsk melding

Meprobamat er et angstdempende legemiddel avledet fra karbamat . I likhet med sin tibamat , er den medlem av en kjemisk klasse som kalles propandioler , men som farmakologisk er svært lik barbiturater . [ 1 ]

Bruker

Legemidlet ble brukt i terapi av angstlidelser eller for kortsiktig lindring av angstsymptomer. [ 2 ]

Beskrivelse

Meprobamat er et luktfritt hvitt krystallinsk pulver. bitter smak Løsninger i vann er nøytrale eller svakt sure. [ 3 ]

Bakgrunn

Meprobamate ble opprettet av Bernard John Ludwig og Frank Milan Berger i mai 1950 mens de jobbet hos Carter Products. Meprobamat ble funnet nyttig i behandlingen av generalisert angstlidelse og ble introdusert i klinisk terapi i 1955. Meprobamat var et "kjerne" muskelavslappende middel og var basert på strukturen til mefenesin, et krampestillende middel. Det ble snart funnet at effekten av meprobamat var begrenset og at det også kunne forårsake avhengighet. Denne oppdagelsen skjedde på et tidspunkt da den anxiolytiske aktiviteten til klordiazepoksid , det første benzodiazepinet, ble notert. [ 2 ]

Bivirkninger og uønskede effekter

Uønskede effekter inkluderer hodepine, paradoksal opphisselse , forvirring, kognitiv og psykomotorisk svekkelse og forvirring hos eldre. [ 2 ]

Ulemper

Interaksjon med alkohol kan være farlig. Det forårsaker respirasjonsdepresjon og er giftig ved overdose. Langtidsbruk kan indusere avhengighet med alvorlige abstinensreaksjoner. Rekreasjonsbruk og misbruk kan forekomme, noe som gjør det til et kontrollert stoff. [ 2 ]

Meprobamat er den aktive metabolitten [ 4 ] av det muskelavslappende middelet karisoprodol , men sistnevnte ble fjernet fra listen over kontrollerte stoffer.

Bruk under graviditet og amming

Det finnes få indikasjoner for meprobamat hos gravide kvinner. Om nødvendig bør det unngås i første trimester, da det er det sikreste alternativet, men utilsiktet eksponering ser ikke ut til å representere en betydelig risiko. [ 5 ] Overvåkingsstudier støttet ikke assosiasjonene med defekter rapportert i tidligere studier. I disse studiene kan defektene ha oppstått ved en tilfeldighet eller kan ha vært forårsaket av uidentifiserte faktorer. Videre er meprobamat den aktive metabolitten til karisoprodol. Dette midlet har blitt brukt under graviditet uten å forårsake fødselsskader. [ 4 ]

Meprobamat skilles ut i morsmelk i konsentrasjoner 2 til 4 ganger høyere enn i mors plasma. Mangelen på påvisbare bivirkninger hos spedbarn antyder at risikoen for toksisitet er lav, i hvert fall hos spedbarn som også ble eksponert under svangerskapet. Å starte meprobamat under amming kan ha forskjellige resultater hos et spedbarn. British National Formulary anbefaler å ikke bruke stoffet mens de ammer babyene sine. [ 5 ] Kvinner som tar meprobamat og velger å amme, bør overvåke spedbarnet nøye for sedasjon og andre endringer i atferd eller funksjon. [ 4 ]

Referanser

  1. Stahl, Stephen M. (2000). Essensiell psykofarmakologi: nevrovitenskapelig grunnlag og praktiske anvendelser (2. utgave). Cambridge [ua]: Cambridge Univ. Press. s. 324 . ISBN  0-521-64154-3 . 
  2. abcd Stolerman , Ian P. (2010) . "Historien om psykofarmakologi". Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF ) ( Online-Ausg. utgave). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. ISBN  978-3-540-68706-1 . 
  3. "Meprobamate" . CAMEO Chemicals versjon 2.7 rev 2. (på engelsk) . National Oceanic and Atmospheric Administration. 
  4. ^ abc Briggs , Gerald G.; Yaffe, Sumner J.; Freeman, Roger K. (2015). Legemidler under graviditet og amming: en referanseguide til føtal og neonatal risiko (10. utgave). s. 619. ISBN  978-1-4511-9082-3 . 
  5. ^ a b Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36. utgave). Farmasøytisk presse. s. 1006. ISBN  9780853698401 .