| M3 muskarin reseptor | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| tilgjengelige strukturer | ||||||
| PDB | Finn ortologer: PDBe , RCSB | |||||
| Identifikatorer | ||||||
| Symbol | CHRM3 (HGNC: 1952) | |||||
Eksterne identifikatorer | ||||||
| plassering | Kr. 1 q41-44 | |||||
genontologi
| ||||||
| Orthologer | ||||||
| Arter |
| |||||
| Entrez |
| |||||
| UniProt |
| |||||
| RefSeq (mRNA) |
| |||||
| ||||||
Muskarin acetylkolinreseptor type M 3 , også kalt muskarinisk kolinerg reseptor 3 , er en type muskarin reseptor for nevrotransmitteren acetylkolin , [ 1 ] kodet av CHRM3 - genet . [ 2 ]
M3 muskarine reseptorer er lokalisert på mange celler i kroppen, inkludert glatt muskulatur – for eksempel glatt muskulatur i fordøyelseskanalen , urinblæren og vaskulært og respiratorisk vev – [ 3 ] eksokrine og endokrine kjertler , så vel som i lungene . De finnes også i sentralnervesystemet hvor de fremkaller brekninger . De forårsaker vanligvis sammentrekning av glatt muskel og økt kjertelsekresjon .
M3 - reseptoren lokaliserer seg spesifikt til celleoverflatene til store pyramidale nevroner i hele hjernebarken og hippocampus , samt til små kolinerge nevroner i striatum . [ 4 ]
M3 - reseptoren er et transmembranprotein , det vil si at det krysser plasmamembranen gjennom syv svært konserverte segmenter - det er liten variasjon i aminosyrene til disse segmentene - som hver krysser membranen én gang. [ 5 ]
Det er en direkte sammenheng mellom funksjonene til reseptoren og dens struktur, for eksempel for at det skal være en effektiv binding av reseptoren til G-proteinet, er det avhengig av fire aminosyrer fra det tredje segmentet og ytterligere fire fra det andre segmentet . [ 6 ]
I likhet med M1-muskarinreseptorene er M3 -reseptorene G - proteiner av Gq- subtypen , som positivt regulerer fosfolipase C og derfor signalveiene for inositoltrifosfat og intracellulært kalsium . [ 3 ] Den intracellulære kalsiumsignaleringskaskaden inkluderer aktivering av proteinkinase C og dens effekter på cellen . Visse faktorer, som guaninnukleotider og Cu2 + og Zn2 + ioner, påvirker funksjonene til muskarine reseptorer. [ 7 ]
Hver av de muskarine reseptorene har spesifikke funksjoner som avhenger av vevet der de befinner seg. [ 8 ] De reagerer ikke på Bordetella pertussis -toksin (PTX) eller Vibrio cholerae (CTX).
Fordi M3 - reseptoren er koblet til Gq-enheten til G-proteinet og fordi den medierer en økning i intracellulært kalsium, forårsaker den vanligvis sammentrekning av glatt muskulatur slik som man ser under bronkokonstriksjon . Men i forhold til vaskulaturen, forårsaker aktiveringen av M 3 på endotelet i blodårene en økning i syntesen av nitrogenoksid , som diffunderer til den omkringliggende vaskulære glatte muskelen og forårsaker dens avslapning og påfølgende vasodilatasjon , slik at det forklarer det paradoksale . effekt av parasympathomimetika på vaskulær og bronkiolær tonus . Faktisk, direkte stimulering av M3 - reseptoren i den glatte muskelen i blodkar produserer vasokonstriksjon i patologier hvor det vaskulære endotelet er forstyrret. [ 9 ]
M 3 -reseptorer er også lokalisert i ulike kjertler, både endokrine og eksokrine, hvor de bidrar til å stimulere utskillelsen av spyttkjertlene , blant andre kjertler i kroppen.
Andre effekter inkluderer: