| Melarsoprol | ||
|---|---|---|
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
|
2-(p-(4,6-diamino-s-triazin-2-ylamino)fenyl)-1,3,2- ditiarsolan-4-metanol | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS-nummer | 494-79-1 | |
| ATC-kode | P01 CD01 Mal:P01 | |
| kjemiske data | ||
| Formel | C12H15N6OS2As _ _ _ _ _ _ _ _ _ | |
| molvekt | 398,345 g/mol | |
| Farmakokinetikk | ||
| halvt liv | 35 timer | |
| Kliniske data | ||
| administrasjonsveier | Parenteral. | |
| medisinsk melding | ||
Melarsoprol , også kjent som Mel B , er kondensasjonsproduktet av melarsenoksid med Dimercaprol (BAL) markedsført under merkenavnet Arsobal® . Det er et medikament som brukes til å behandle sovesyke . Den er foreløpig ikke tilgjengelig i USA eller Canada , [ 1 ] og er kun tilgjengelig gjennom offentlige helseorganer.
Det ble oppdaget av den sveitsiske legen mikrobiolog og kjemiker Ernst Albert Hermann Friedheim , fra Rockefeller University. I 1940 beskrev Friedheim den trypanocide aktiviteten til en organisk arsenforbindelse som inneholder en melaminkjerne . To forbindelser ble syntetisert fra dette: den femverdige melarsen og den treverdige melarsen oksid; dens effektivitet mot avansert trypanosomiasis ble bekreftet samtidig som dens toksisitet, overlegen den til triparsamid , ble oppdaget .
Kondensasjonsproduktet har arsen innebygd i en femleddet ring. Utviklingen av dimerkaprol og dets evne til å chelatere trivalente arsenikaler førte til kombinasjonen av en rekke dimerkaprolkondensasjonsprodukter, slik som BAL-atoksyl, BAL-triparsamid eller BAL-stovarsol. Flere av dem ble testet, men bare Melarsoprol, syntetisert av Dr. Friedheim, kunne vurderes for generell bruk. Friedheim fant at stoffet var 100 ganger mindre giftig enn melarsenoksid, og rapporterte at dets trypanocide aktivitet var en faktor på 2,5 lavere.
Melarsoprol finnes kun i et preparat for injeksjon som inneholder 180 mg per 5 ml av legemidlet i propylenglykol .
Melarsoprol brukes i behandlingen av trypanosomiasis . Legemidlet har vært i stand til å redde mange liv, selv om bivirkningene, en av dem encefalopati , er alvorlige og forekommer hos 5 % av pasientene som det administreres til. Dosene varierer avhengig av pasient og må administreres på sykehus.