Carisoprodol



All kunnskapen som mennesket har samlet i århundrer om Carisoprodol er nå tilgjengelig på internett, og vi har samlet og bestilt den for deg på en mest mulig tilgjengelig måte. Vi vil at du skal kunne få tilgang til alt relatert til Carisoprodol som du vil vite raskt og effektivt; at opplevelsen din er hyggelig og at du føler at du virkelig har funnet informasjonen om Carisoprodol som du lette etter.

For å nå våre mål har vi gjort en innsats for ikke bare å få den mest oppdaterte, forståelige og sannferdige informasjonen om Carisoprodol, men vi har også passet på at utformingen, lesbarheten, lastehastigheten og brukervennligheten til siden være så hyggelig som mulig, slik at du på denne måten kan fokusere på det essensielle, kjenne til all data og informasjon som er tilgjengelig om Carisoprodol, uten å måtte bekymre deg for noe annet, vi har allerede tatt hånd om det for deg. Vi håper vi har oppnådd vårt formål og at du har funnet informasjonen du ønsket om Carisoprodol. Så vi ønsker deg velkommen og oppfordrer deg til å fortsette å nyte opplevelsen av å bruke scientiano.com.

Carisoprodol
Carisoprodol-2D-skeletal.png
Kliniske data
Handelsnavn Soma, andre
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682578
Lisensdata
graviditet
kategori
  • C
Veier
administrasjon
Etter munnen
Narkotika klasse Karbamat
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding 60%
Metabolisme Lever ( CYP2C19 -mediert)
Metabolitter Meprobamate
Handlingens begynnelse Rask (30 minutter)
Eliminering halveringstid 2,5 timer [12 timer]
Utskillelse Nyre
Identifikatorer
  • ( RS ) -2-{[(aminokarbonyl) oksy] metyl} -2-metylpentylisopropylkarbamat
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.001.017 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 12 H 24 N 2 O 4
Molar masse 260,334  g · mol 1
3D -modell ( JSmol )
  • O = C (N) OCC (C) (CCC) COC (= O) NC (C) C
  • InChI = 1S/C12H24N2O4/c1-5-6-12 (4,7-17-10 (13) 15) 8-18-11 (16) 14-9 (2) 3/h9H, 5-8H2,1- 4H3, (H2,13,15) (H, 14,16) kryss avY
  • Nøkkel: OFZCIYFFPZCNJE-UHFFFAOYSA-N kryss avY
  (bekrefte)

Carisoprodol , som blant annet selges under merkenavnet Soma , er en medisin som brukes mot muskuloskeletale smerter. Bruk er bare godkjent i opptil tre uker. Effekter begynner vanligvis innen en halv time og varer i opptil seks timer. Det tas oralt.

Vanlige bivirkninger inkluderer hodepine, svimmelhet og søvnighet. Alvorlig bivirkning kan omfatte avhengighet , allergiske reaksjoner og anfall . Hos personer med sulfa -allergi kan visse formuleringer føre til problemer. Sikkerhet under graviditet og amming er ikke klar. Hvordan det fungerer er ikke klart. Noen av effektene antas å oppstå etter at de ble konvertert til meprobamat .

Carisoprodol ble godkjent for medisinsk bruk i USA i 1959. Godkjenningen i Europa ble trukket tilbake i 2008. Den er tilgjengelig som generisk medisin . I 2017 var det den 255. mest vanlige foreskrevne medisinen i USA, med mer enn en million resepter. I USA er det et Schedule IV -kontrollert stoff.

Medisinsk bruk

Carisoprodol er ment å brukes sammen med hvile, fysioterapi og andre tiltak for å slappe av muskler etter belastninger , forstuinger og muskelskader. Den kommer i tablettformat og tas av munnen tre ganger om dagen og før sengetid.

Bivirkninger

Den vanlige dosen på 350 mg vil neppe føre til fremtredende andre bivirkninger enn søvnighet , og mild til betydelig eufori eller dysfori , men euforien er vanligvis kortvarig på grunn av den raske metabolismen av karisoprodol til meprobamat og andre metabolitter; euforien er avledet, ifølge ny forskning, mest sannsynlig på grunn av karisoprodols iboende, potente anxiolytiske effekter som er langt sterkere enn de som produseres av den primære metabolitten, meprobamat, som ofte får feilskyld for stoffsøkingen forbundet med karisoprodol, som karisoprodol selv er ansvarlig for de betydelig mer intense effektene i sentralnervesystemet enn meprobamat alene. Carisoprodol har en unik, kvalitativt forskjellig fra meprobamat (Miltown). Medisinen tolereres godt og uten bivirkninger hos de fleste pasienter som den er indikert for. Hos noen pasienter, og/eller tidlig i behandlingen, kan carisoprodol ha hele spekteret av beroligende bivirkninger og kan svekke pasientens evne til å betjene skytevåpen, motorvogner og andre maskiner av forskjellige typer, spesielt når det tas med medisiner som inneholder alkohol, i så fall vil en alternativ medisin bli vurdert. Intensiteten av bivirkningene av karisoprodol har en tendens til å avta etter hvert som behandlingen fortsetter, slik tilfellet er med mange andre legemidler. Andre bivirkninger inkluderer: svimmelhet , klønete , hodepine , rask puls , urolig mage , oppkast og hudutslett .

Samspillet mellom karisoprodol og i hovedsak alle opioider og andre sentralvirkende smertestillende midler, men spesielt kodein, de fra den kodein-avledede undergruppen i semisyntetisk klasse (etylmorfin, dihydrokodein, hydrokodon, oksykodon, nikokodein, benzylmorfin, de forskjellige acetylerte kodeinderivatene inkludert acetyldihydid , dihydroisokodein, nikodikodein og andre) som tillater bruk av en mindre dose av opioidet å ha en gitt effekt, er generelt nyttig og spesielt der skjelettmuskelskade og/eller spasmer er en stor del av problemet. Potensieringseffekten er også nyttig i andre smertesituasjoner og er også spesielt nyttig med opioider i åpen kjede, som metadon, levometadon, ketobemidon, fenadokson og andre. Hos narkotikabrukere har dødsfall skyldes kombinasjon av doser hydrokodon og karisoprodol. En annen fare for misbruk av karisoprodol og opiater er potensialet for å aspirere mens han er bevisstløs.

Meprobamat og andre muskelavslappende legemidler ble ofte utsatt for misbruk på 1950- og 60-tallet. Overdoseringstilfeller ble rapportert allerede i 1957, og har blitt rapportert ved flere anledninger siden den gang.

Carisoprodol metaboliseres av leveren og skilles ut gjennom nyrene, så dette legemidlet må brukes med forsiktighet hos pasienter som har nedsatt lever- eller nyrefunksjon . På grunn av potensialet for mer alvorlige bivirkninger, er dette stoffet på listen for å unngå for eldre mennesker.

Uttak

Carisoprodol, meprobamat og beslektede legemidler som tybamat , har potensial til å produsere fysisk avhengighet av barbiturattypen etter perioder med langvarig bruk. Tilbaketrekking av stoffet etter omfattende bruk kan kreve sykehusinnleggelse hos medisinsk kompromitterte pasienter. I alvorlige tilfeller kan abstinensen etterligne symptomene på alkoholuttak, inkludert potensielt dødelig status epilepticus .

Psykologisk avhengighet har også vært knyttet til bruk av karisoprodol, selv om dette er mye mindre alvorlig enn med meprobamat selv (antagelig på grunn av den langsommere virkningen). Psykologisk avhengighet er mer vanlig hos de som bruker carisoprodol ikke-medisinsk og de som tidligere har brukt stoff (spesielt beroligende midler eller alkohol). Det kan nå klinisk betydning før fysiologisk toleranse og avhengighet har oppstått og (som med benzodiazepiner) har vist seg å vedvare i ulik grad av alvorlighetsgrad i måneder eller år etter seponering.

Avbrytelse av karisoprodol, som med all GABA-ergics, kan resultere i kognitive endringer som vedvarer i uker, måneder eller sjelden år, inkludert sterkt økt angst og depresjon, sosial tilbaketrekning , hårutløsende agitasjon/aggresjon, kronisk søvnløshet , ny eller forverret (ofte ulogiske) fobier , redusert IQ, kortsiktig og langsiktig hukommelsestap, og dusinvis av andre følgetilstander. Effektene, alvorlighetsgraden og varigheten ser ut til å være litt doseavhengig, men bestemmes hovedsakelig av pasientens bruksmønster (tatt som foreskrevet, tatt i store doser, blandet med andre legemidler, en kombinasjon av det ovennevnte, etc.), genetisk disposisjon for bruk av stoffer, og en historie med stoffbruk øker alle pasientens risiko for symptomer på vedvarende seponeringssyndrom.

Behandling for fysisk tilbaketrekning innebærer vanligvis bytte av pasienten til et langtidsvirkende benzodiazepin, for eksempel diazepam eller klonazepam, og deretter sakte titrere dem helt ut av erstatningsmedisinen med en hastighet som både er rimelig behagelig for pasienten, men rask nok til at den behandlende legen kan vurdere akseptabel fremdriftshastighet (overdreven rask dosereduksjon øker risikoen for pasientbrudd, for eksempel bruk av ulovlige alternative beroligende midler og/eller alkohol). Psykoterapi og kognitiv atferdsterapi har vist moderat suksess med å redusere rebound -angsten som oppstår ved seponering av karisoprodol, men bare i kombinasjon med regelmessig og aktiv oppmøte til en støttegruppe for bruk av rusmidler. {{ Sitat nødvendig }}

Carisoprodol-uttak kan være livstruende (spesielt hos høydose-brukere og de som prøver å slutte med " kald kalkun "). Medisinsk tilsyn anbefales, med gradvis reduksjon av dosen av karisoprodol eller substituert medisin, typisk for andre deprimerende legemidler.

Ikke-medisinsk bruk

Å kombinere et muskelavslappende middel som karisoprodol med opioider og benzodiazepiner omtales som "Den hellige treenighet", da det har blitt rapportert å øke kraften til det "høye".

Fritidsbrukere av carisoprodol søker vanligvis etter potensielt store beroligende, avslappende og angstdempende effekter. På grunn av dens forsterkende effekt på narkotika , brukes det ofte sammen med mange opioidmedisiner . Det er heller ikke oppdaget på vanlige medisinsk testskjermbilder. 26. mars 2010 ga DEA ut en høringsmelding om foreslått regelverk vedrørende plassering av karisoprodol i plan IV i lov om kontrollerte stoffer . DEA endte opp med å klassifisere den under tidsplan IV. Carisoprodol blandes noen ganger med voldtektsdatter .

Mange overdoser har resultert i at fritidsbrukere kombinerer disse stoffene for å kombinere deres individuelle effekter uten å være klar over enzyminduksjonsindusert potensiering.

Overdose

Som med andre GABAergiske legemidler, har kombinasjon med andre GABAergiske legemidler, inkludert alkohol, så vel som med beroligende midler generelt, en betydelig risiko for brukeren i form av overdose. Overdoseringssymptomer ligner symptomer på andre GABAergics, inkludert overdreven sedasjon og reaksjonsevne overfor stimuli, alvorlig ataksi , hukommelsestap , forvirring , uro , rus og upassende (potensielt voldelig) oppførsel. Alvorlige overdoser kan oppstå med respirasjonsdepresjon (og påfølgende lungesug ), koma og død .

Carisoprodol er ikke påvist på alle toksikologiske tester som kan forsinke diagnosen overdosering. Overdoseringssymptomer i kombinasjon med opiater er like, men kjennetegnes ved presentasjon av normale eller nøyaktige elever , som vanligvis ikke reagerer på lys. Carisoprodol (som med metabolitten meprobamat) er spesielt farlig i kombinasjon med alkohol. Flumazenil (benzodiazepin -motgift) er ikke effektivt for behandling av overdosering av karisoprodol ettersom karisoprodol virker på barbituratbindingsstedet. Behandlingen gjenspeiler overdosering av barbiturat og er generelt støttende, inkludert administrering av mekanisk respirasjon og pressorer som implisert (og i sjeldne tilfeller bemegride ). Total hukommelsestap av opplevelsen er ikke uvanlig etter restitusjon.

I 2014 døde skuespilleren Skye McCole Bartusiak av en overdose på grunn av de kombinerte effektene av karisoprodol, hydrokodon og difluoretan .

Farmakologi

Farmakokinetikk

Carisoprodol har en rask, 30 minutter lang virkning, med de nevnte effektene som varer i omtrent to til seks timer. Det metaboliseres i leveren via cytokrom P450 oksidase isozym CYP2C19 , skilles ut av nyrene og har omtrent en åtte timers halveringstid. En betydelig andel karisoprodol metaboliseres til meprobamat , som er et kjent vanedannende stoff; Dette kan forklare det vanedannende potensialet til karisoprodol (meprobamatnivåer når høyere plasmanivåer enn karisoprodol selv etter administrering). Som nevnt ovenfor ser Carisoprodol ut til å ha sterke angstdempende effekter alene; Imidlertid kommer en stor del av effektene også fra det faktum at det metaboliseres til Meprobamate: minst 25% av administrert Carisoprodol vil bli omdannet til Meprobamate, noe som betyr at Meprobamate er 3,25% sterkere enn Carisoprodol (selv om denne hastigheten varierer fra person til person i henhold til deres nivåer av CYP2C19 -enzymer i leveren med noen mennesker som har betydelig høyere leverls) eller, med andre ord, 200 mg Meprobamate (som er den laveste standarddosen) tilsvarer 650 mg Carisoprodol. Som sådan antas det at Meprobamate spiller en vesentlig rolle i effekten av karisoprodol og meprobamats lange halveringstid resulterer i bioakkumulering etter lengre perioder med carisoprodol administrering.

Det er litt løselig i vann og fritt løselig i etanol , kloroform og aceton . Legemidlets løselighet er praktisk talt uavhengig av pH .

Historie

Juni 1959 samlet flere amerikanske farmakologer seg ved Wayne State University i Detroit, Michigan for å diskutere et nytt stoff. Legemidlet, opprinnelig antatt å ha antiseptiske egenskaper, ble funnet å ha sentrale muskelavslappende egenskaper. Det hadde blitt utviklet av Frank Berger ved Wallace Laboratories og fikk navnet carisoprodol.

Carisoprodol var en modifikasjon av meprobamat , beregnet på å ha bedre muskelavslappende egenskaper, mindre potensial for avhengighet og lavere risiko for overdose. Substitusjonen av ett hydrogenatom, med en isopropyl- gruppe på en av de karbamylmetylerte nitrogenatomene var ment å gi et molekyl med nye farmakologiske egenskaper.

Bruk og juridisk status

Norge

Rapporter fra Norge har vist at carisoprodol har avhengighetsskapende potensial som et prodrug av meprobamat og/eller potensiator av hydrokodon , oksykodon , kodein og lignende legemidler. I mai 2008 ble den tatt ut av markedet i Norge.

Den Europeiske Union

I EU utstedte Det europeiske legemiddelkontoret (European Medicines Agency) en utgivelse som anbefaler medlemsland å suspendere markedsføringstillatelse for dette produktet ved behandling av akutte (ikke kroniske) ryggsmerter.

Fra november 2007 har carisoprodol blitt fjernet fra markedet i Sverige på grunn av problemer med avhengighet og bivirkninger. Byrået som overvåker legemidler vurderte at andre legemidler som ble brukt med de samme indikasjonene som karisoprodol, hadde de samme eller bedre effektene uten risiko for stoffet.

forente stater

Fram til 12. desember 2011, da administratoren for Drug Enforcement Administration (DEA) ga den endelige kjennelsen som plasserte stoffet carisoprodol i vedlegg IV i lov om kontrollerte stoffer (CSA), var carisoprodol ikke et kontrollert stoff. Plasseringen av carisoprodol i Schedule IV trådte i kraft 11. januar 2012.

Carisoprodol er tilgjengelig generelt som 350 mg og, nylig, 250 mg tabletter. Sammensatte tabletter med paracetamol og kodein er også tilgjengelige.

Canada

Federalt er carisoprodol et reseptbelagt legemiddel (Schedule I, underplan F1). Provinsielle forskrifter varierer. Det er ikke lenger lett tilgjengelig.

Indonesia

  • I september 2013 ble carisoprodol tatt ut av markedet på grunn av problemer med avledning, avhengighet og bivirkninger.
  • I september 2017 døde ett barn og 50 fikk anfall da PCC, som står for "Paracetamol Caffeine Carisoprodol" ble blandet (sannsynligvis ulovlig) i barnedrikker på barneskoler og ungdomsskoler i Kendari .

Merknader

Referanser

Videre lesning

Eksterne linker

  • "Carisoprodol" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.

Opiniones de nuestros usuarios

Krzysztof Bråthen

Takk for dette innlegget om Carisoprodol, det er akkurat det jeg trengte.

Reidun Bjerke

Denne oppføringen om Carisoprodol var akkurat det jeg ønsket å finne.

Henning Hansen

Faren min utfordret meg til å gjøre leksene uten å bruke noe fra Wikipedia, jeg fortalte ham at jeg kunne gjøre det ved å søke på mange andre nettsteder. Heldig for meg fant jeg denne nettsiden og denne artikkelen om Carisoprodol hjalp meg med å fullføre leksene mine. Jeg nesten falt inn i Jeg ble fristet til å gå til Wikipedia, for jeg fant ikke noe om Carisoprodol, men heldigvis fant jeg den her, for da sjekket faren min nettleserhistorikken for å se hvor han hadde vært. Kan du tenke deg om jeg kommer til gå til Wikipedia? Jeg er heldig at jeg fant denne nettsiden og artikkelen om Carisoprodol her. Det er derfor jeg gir deg mine fem stjerner.

Anders Amundsen

Denne oppføringen på Carisoprodol har hjulpet meg til å fullføre arbeidet mitt for i morgen i siste øyeblikk. Jeg kunne allerede se meg selv trekke Wikipedia igjen, noe læreren har forbudt oss. Takk for at du reddet meg.