| karbidopa | ||
|---|---|---|
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
| ( 2S )-3-(3,4-dihydroksyfenyl)-2-hydrazino-2-metylpropansyre | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS-nummer | 28860-95-9 | |
| ATC-kode | N04 BA02 (Kombinasjon med levodopa ) | |
| PubChem | 34359 | |
| Narkotikabank | APRD00160 | |
| ChemSpider | 31640 | |
| kjemiske data | ||
| Formel | C10H14N2O4 _ _ _ _ _ _ _ | |
| molvekt | 226,229 g | |
| SMILO=C(O)[C@@](NN)(Cc1cc(O)c(O)cc1)C | ||
| Farmakokinetikk | ||
| proteinbinding | 76 % | |
| Metabolisme | dekarboksylerer dopamin i ekstracerebralt vev | |
| halvt liv | 2 timer | |
| Kliniske data | ||
| Lovlig status | POM ( Storbritannia ) ? ( USA ) | |
| medisinsk melding | ||
Carbidopa ( Lodosyn ) er en medisin som gis til personer med Parkinsons sykdom med det formål å hemme den perifere metabolismen av levodopa .
Carbidopa hemmer L-aromatisk aminosyredekarboksylase (DOPA-dekarboksylase eller DDC), [1] et enzym som er viktig i biosyntesen av serotonin fra L-tryptofan og i biosyntesen av dopamin (DA) fra L-DOPA .
Foruten karbidopa er andre DOPA-dekarboksylasehemmere benserazid (Ro-4-4602), difluormetyldopa og α-metyldopa .
Det brukes sammen med L-DOPA (" levodopa " er handelsnavnet, en dopaminforløper som omdannes til dopamin i kroppen), som øker halveringstiden til levodopa i plasma fra 50 minutter til én og en halv time. CarbiDOPA kan ikke krysse blod-hjerne-barrieren, så det hemmer bare perifer DDC. Som en konsekvens hemmer det bare perifert omdannelsen av L-DOPA til dopamin . Dette reduserer bivirkningene forårsaket av dopamin i periferien og øker også konsentrasjonen av L-DOPA og dopamin i hjernen.
Kombinasjonen karbidopa/ levodopa bærer merkenavnene Sinemet , Parcopa og Atamet ; mens Stalevo er en kombinasjon med entakapon , som øker biotilgjengeligheten av karbidopa og levodopa .
Carbidopa brukes også i kombinasjon med 5-HTP , en naturlig forekommende variant av aminosyren tryptofan som er en forløper til nevrotransmitteren serotonin og et mellomprodukt i tryptofanmetabolismen . Carbidopa forhindrer metabolismen av 5-HTP i leveren, noe som kan føre til høye nivåer av serotonin i blodet. Forskning viser oss at administrering av 5-HTP og karbidopa gir en stor økning i nivåene av 5-HTP i blodplasmaet. Uten bruk av karbidopa er det en betydelig risiko for hjerteklaffsykdom når du tar 5-HTP, på grunn av effekten av serotonin på hjertet. [ 1 ] [ 2 ] I Europa foreskrives 5-HTP sammen med karbidopa for å forhindre konvertering av 5-HTP til serotonin før det når hjernen. [ 3 ]