Carbidopa



All kunnskapen som mennesket har samlet i århundrer om Carbidopa er nå tilgjengelig på internett, og vi har samlet og bestilt den for deg på en mest mulig tilgjengelig måte. Vi vil at du skal kunne få tilgang til alt relatert til Carbidopa som du vil vite raskt og effektivt; at opplevelsen din er hyggelig og at du føler at du virkelig har funnet informasjonen om Carbidopa som du lette etter.

For å nå våre mål har vi gjort en innsats for ikke bare å få den mest oppdaterte, forståelige og sannferdige informasjonen om Carbidopa, men vi har også passet på at utformingen, lesbarheten, lastehastigheten og brukervennligheten til siden være så hyggelig som mulig, slik at du på denne måten kan fokusere på det essensielle, kjenne til all data og informasjon som er tilgjengelig om Carbidopa, uten å måtte bekymre deg for noe annet, vi har allerede tatt hånd om det for deg. Vi håper vi har oppnådd vårt formål og at du har funnet informasjonen du ønsket om Carbidopa. Så vi ønsker deg velkommen og oppfordrer deg til å fortsette å nyte opplevelsen av å bruke scientiano.com.

Carbidopa
Carbidopa.svg
Carbidopa ball-and-stick.png
Kliniske data
Handelsnavn Lodosyn
AHFS / Drugs.com Monografi
Lisensdata
Lovlig status
Lovlig status
  • Storbritannia : POM (kun resept)
  • USA : Bare
Farmakokinetiske data
Proteinbinding 76%
Metabolisme 7 kjente metabolitter, som ikke metaboliseres grundig
Eliminering halveringstid 2 timer
Identifikatorer
  • (2 S ) -3- (3,4-dihydroksyfenyl) -2-hydrazino-2-metylpropansyre
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.044.778 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 10 H 14 N 2 O 4
Molar masse 226,232  g · mol 1
3D -modell ( JSmol )
Smeltepunkt 203 til 205 ° C (397 til 401 ° F)
  • O = C (O) [C @@] (NN) (Cc1cc (O) c (O) cc1) C
  • InChI = 1S/C10H14N2O4/c1-10 (12-11,9 (15) 16) 5-6-2-3-7 (13) 8 (14) 4-6/h2-4,12-14H, 5, 11H2,1H3, (H, 15,16)/t10-/m0/s1 kryss avY
  • Nøkkel: TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N kryss avY
 Nkryss avY (hva er dette) (bekreft)  

Carbidopa ( Lodosyn ) er et stoff gitt til personer med Parkinsons sykdom for å hemme perifer metabolisme av levodopa . Denne egenskapen er signifikant ved at den tillater en større andel av perifer levodopa å krysse blod -hjerne -barrieren for effekt på sentralnervesystemet.

Farmakologi

Carbidopa hemmer aromatisk-L-aminosyre-dekarboksylase (DOPA-dekarboksylase eller DDC), et enzym som er viktig i biosyntesen av L-tryptofan til serotonin og i biosyntesen av L-DOPA til dopamin (DA). DDC eksisterer både utenfor (kroppens periferi) og innenfor rammen av blod -hjerne -barrieren .

Carbidopa brukes blant annet til behandling av Parkinsons sykdom (PD), en tilstand preget av død av dopaminerge nevroner i substantia nigra . Økt tilgjengelighet av dopamin kan øke effektiviteten til de gjenværende nevronene og lindre symptomene en stund. Det farmakologiske målet er å få en eksogen dopamin-forløper kjent som levodopa/L-DOPA inn i de dopamin-mangelfulle hjernene til PD-pasienter. Levodopa/L-DOPA kan krysse blod-hjerne-barrieren, men dopamin kan ikke. Bruken av karbidopa virker kontraintuitiv ved Parkinsons sykdom (PD) ved at den forhindrer DDC-konvertering av levodopa/L-DOPA til dopamin. Imidlertid metaboliseres levadopa/L-DOPA eksogent perifert til den aktive metabolitten dopamin før den når blod-hjerne-barrieren. Derfor vil PD-hjernen, som mangler dopamin, ikke motta så mye av sin prodrug-forløper levodopa/L-DOPA på grunn av perifer DDC-sammenbrudd. Imidlertid kan karbidopa redusere perifer DDC-konvertering av levodopa/L-DOPA før den krysser blod-hjerne-barrieren. Carbidopa fungerer som en perifer DDC -hemmer, ettersom karbidopa i seg selv ikke kan krysse blod -hjerne -barrieren. Med andre ord har karbidopa ingen effekt på hjernens DDC-konvertering av levodopa/L-DOPA til dopamin. Til syvende og sist når en større andel av det eksogent leverte levodopa/L-DOPA hjernen. Kommersielt er karbidopa/levodopa -kombinasjoner tilgjengelig for behandling av sentrale dopaminmangel.

Sammen med carbidopa, andre DDC-inhibitorer er benserazid (Ro-4-4602), difluromethyldopa , og -metyldopa .

Bruker

Carbidopa, en hemmer av aromatisk aminosyre -dekarboksylering, er en hvit, krystallinsk forbindelse, lett oppløselig i vann, med en molekylvekt på 244,3. Det betegnes kjemisk som N- amino-a-metyl-3-hydroksy-L-tyrosinmonohydrat. Den empiriske formelen er C10H14N2O4 H2O. Brukes sammen med L-DOPA (også kjent som levodopa, en dopaminforløper som omdannes i kroppen til dopamin), og øker levetopas plasmahalveringstid fra 50 minutter til 1½ time. CarbiDOPA kan ikke krysse blod -hjerne -barrieren, så det hemmer bare perifer DDC. Det forhindrer dermed konvertering av L-DOPA til dopamin perifert. Dette reduserer bivirkningene forårsaket av dopamin i periferien, samt øker konsentrasjonen av L-DOPA og dopamin i hjernen.

Kombinasjonen av carbidopa/levodopa bærer merkenavnene Kinson , Sinemet , Pharmacopa og Atamet ; mens Stalevo er en kombinasjon med entakapon , noe som forbedrer biotilgjengeligheten til karbidopa og levodopa.

Carbidopa brukes oftest som en metode for å hemme aktiviteten til dopaminkarboksylase. Dette er et enzym som bryter ned L-Dopa i periferien og omdanner det til dopamin. Dette resulterer i at det nydannede dopaminet ikke klarer å krysse blod-hjerne-barrieren, og effekten av L-Dopa-behandlinger reduseres sterkt. Carbidopa reduserer mengden levodopa som kreves for å gi en gitt respons med omtrent 75%, og øker både plasmanivået og plasmahalveringstiden til levodopa, og reduserer plasma og urin dopamin og homovanillinsyre. Eliminasjonshalveringstid for levodopa i nærvær av karbidopa er ca. 1,5 time. Etter SINEMET CR kan levodopas tilsynelatende halveringstid forlenges på grunn av kontinuerlig absorpsjon. Dette er ekstremt nyttig ved behandling av Parkinsons sykdomssymptomer fordi mengden levodopa som administreres til pasienten kan reduseres sterkt. Denne reduksjonen i dosering er ekstremt nyttig på grunn av bivirkningene som kan oppstå fra en overdose av L-Dopa i kroppen.

Carbidopa brukes også i kombinasjon med 5-HTP , en naturlig forekommende aminosyre som er en forløper til nevrotransmitteren serotonin og et mellomprodukt i tryptofanmetabolisme . karbidopa, som brukes i PD for å forhindre omdannelse av levodopa til dopamin, forhindrer 5-hydroksytryptofans (5-HTP) metabolisme i leveren og forårsaker reduserte nivåer av serotonin i blodet. Forskning viser at samtidig administrering av 5-HTP og karbidopa øker plasma-5-HTP-nivåene sterkt. Flere tilfeller av sklerodermi -lignende sykdom er rapportert hos pasienter som bruker karbidopa og 5 -HTP. I Europa er 5-HTP foreskrevet med karbidopa for å forhindre omdannelse av 5-HTP til serotonin til det når hjernen.

Syntese

Syntesen begynner med en modifisert Strecker -reaksjon ved bruk av hydrazin og kaliumcyanid på arylaceton ( 1 ) for å gi 2 . Dette hydrolyseres deretter med kaldt HCl for å gi karboksamid 3 . Mer kraftig hydrolyse med 48% HBr spalter amidbindingen og aryletergruppen for å produsere karbidopa ( 4 ).

Referanser

Eksterne linker

Opiniones de nuestros usuarios

Edith Kleppe

Språket ser gammelt ut, men informasjonen er pålitelig og generelt gir alt som skrives om Carbidopa mye selvtillit.

Lilly Johansson

Jeg trengte å finne noe annerledes om Carbidopa, som ikke var den typiske tingen som alltid leses på internett, og jeg likte denne artikkelen av Carbidopa.

Marianne Sandvik

Endelig en artikkel om Carbidopa som er gjort lett å lese.